Zopiclone ใช้กลไกการออกฤทธิ์และอาการไม่พึงประสงค์

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมายาซีได้กลายเป็นที่นิยมประเภทของการสะกดจิตที่คู่ต่อสู้ benzodiazepines เป็นการรักษาพยาบาลของทางเลือกสำหรับนอนไม่หลับ ในบทความนี้เราจะวิเคราะห์ คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาการใช้และอาการไม่พึงประสงค์ของไซโคลโลน, หนึ่งใน anxiolytics ที่โดดเด่นที่สุดในกลุ่มนี้.

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "ประเภทของยาเสพติดออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท: การใช้งานและผลข้างเคียง"

ไซโคลโลนคืออะไร?

Zopiclone เป็นยาจิตเวชของคลาสของการสะกดจิตและยาระงับประสาทสารที่ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางส่งเสริมการผ่อนคลายและการนอนหลับ มันเป็นยาที่มีลักษณะค่อนข้างล่าสุด: เปิดตัวในตลาดในปี 1986 โดย บริษัท ฝรั่งเศสRhône-Poulenc.

พร้อมกับ zolpidem, zaleplon และ eszopiclone, zopiclone เป็นกลุ่มของ "Z drugs" (นอกเหนือจาก cyclopyrrolones) hypnotics เหล่านี้ซึ่งเพิ่มการกระทำของสารสื่อประสาท GABA ในลักษณะที่คล้ายกับของ benzodiazepines ได้กลายเป็นที่นิยมในปีล่าสุดสำหรับการรักษาโรคนอนไม่หลับ.

แม้ว่าการผ่อนคลายที่เกิดจาก zopiclone ส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นในระบบประสาทส่วนกลาง แต่ก็มีผลต่อขอบเขตรอบนอกและกล้ามเนื้อในระดับที่น้อยลง เป็นผลให้มันมีการผ่อนคลายกล้ามเนื้ออ่อนและผลกระทบของยากันชักนอกเหนือไปจากประเภท anxiolytic และถูกสะกดจิต.

ใช้ทำอะไร??

ทางไซโคลโลน มันถูกกำหนดส่วนใหญ่ในกรณีของการนอนไม่หลับ, ไม่เพียง แต่การประนีประนอมเท่านั้น แต่ยังช่วยบำรุงรักษาด้วยเช่นกันเพราะช่วยลดเวลาแฝงในการนอนหลับและผลของยาระงับประสาทได้รับการดูแลเป็นเวลาหลายชั่วโมง ซึ่งแตกต่างจากการสะกดจิตอื่น ๆ Zopiclone ไม่ได้เปลี่ยนขั้นตอนของการนอนหลับอย่างมีนัยสำคัญ.

โดยทั่วไปการรักษาด้วย zopiclone จำกัด เพียงหนึ่งหรือสองสัปดาห์หรือสูงสุดหนึ่งเดือน นี่เป็นเพราะร่างกายพัฒนาความทนทานต่อเภสัชวิทยาได้อย่างง่ายดายดังนั้นเพื่อให้ได้ผลเดียวกันควรเพิ่มปริมาณยาอย่างต่อเนื่อง นี่เป็นปัจจัยหลักที่อธิบายการติดหรือการเสพสารออกฤทธิ์ทางจิต.

แม้ว่า zopiclone และยา Z ตัวอื่น ๆ ได้รับการพิจารณาว่าเหนือกว่าเบนโซไดอะซีพีนเป็นเวลาหลายปี แต่งานวิจัยเมื่อไม่นานมานี้ชี้ให้เห็นว่าความรุนแรงของผลการรักษานั้นคล้ายคลึงกันมาก นอกจากนี้อาจมี zopiclone ศักยภาพในการเสพติดยิ่งกว่าเบนโซไดอะซีพีน, โดยเฉพาะถ้ารวมกับแอลกอฮอล์.

ในความเป็นจริงการบริโภคไซโคลโลนมากเกินไปร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยากดจิตอื่น ๆ เป็นเรื่องธรรมดา ในหลายกรณีการกระทำเหล่านี้มีจุดประสงค์เพื่อการพักผ่อนหย่อนใจหรือเกี่ยวข้องกับการใช้ยาด้วยตนเองและเพิ่มความเสี่ยงต่ออุบัติเหตุทางจราจร.

• บางทีคุณอาจสนใจ: "หลีกเลี่ยงผลกระทบของการนอนไม่หลับด้วยปุ่มพื้นฐาน 5 ปุ่มเหล่านี้"

กลไกการออกฤทธิ์และเภสัชจลนศาสตร์

Zopiclone มีลักษณะพิเศษ agonist (เช่นการปรับปรุง) บนตัวรับ benzodiazepine BZ1 ที่เกี่ยวข้องกับการเปิดตัว GABA หรือกรดแกมมา - อะมิโนบีนทริก GABA ซึ่งช่วยลดความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาทเป็นสารสื่อประสาทยับยั้งหลักของระบบประสาทส่วนกลาง ยังส่งเสริมการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ.

กลไกการออกฤทธิ์นี้เทียบเท่ากับเบนโซไดอะซีพีนซึ่งเป็นยาที่ใช้กันมากที่สุดมานานหลายสิบปี ยาทั้งสองชนิดนี้ผูกกับตัวรับ gabaergic ประเภทเดียวกันทำให้เกิดผลการรักษาและอาการไม่พึงประสงค์ที่คล้ายกันมาก.

อย่างไรก็ตาม zopiclone ส่งผลกระทบต่อคลื่นสมองในระดับที่น้อยกว่าเบนโซไดอะซีพีนในระหว่างการนอนหลับ ยานี้จะสั้นระยะฉันนอนหลับ (ซึ่งอธิบายว่าทำไมมันลดเวลาแฝงการนอนหลับ) แต่ไม่เปลี่ยนระยะ REM ด้วย ยืดระยะคลื่นช้าและเฟส II, ซึ่งอาจเป็นบวกหรือในกรณีใด ๆ ไม่ก่อกวนเกินไป.

มันเป็นยาจิตเวชที่ดูดซับอย่างรวดเร็วซึ่งความแรงสูงสุดเกิดขึ้นประมาณ 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารแม้ว่าผลจะเริ่มสังเกตเห็นได้หลังจาก 1 ชั่วโมง เวลาชีวิตเฉลี่ยแตกต่างกันระหว่าง 4 และครึ่งชั่วโมงและประมาณ 7 และครึ่งชั่วโมง นี่คือเหตุผล มีประสิทธิภาพสำหรับการรักษาตื่นก่อน.

อาการไม่พึงประสงค์และผลข้างเคียง

ในบรรดาผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของการบริโภคไซโคลโลนที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางคือความรู้สึกง่วงนอนมากเกินไป, ลดประสิทธิภาพการรับรู้ (นำไปสู่ความบกพร่องด้านความจำ, โดยเฉพาะอย่างยิ่งใน anterograde), ความวิตกกังวล, อาการ ปัญหากล้ามเนื้อและการประสานงาน.

อาการที่พบบ่อยอื่น ๆ ได้แก่ อาการปากแห้งเพิ่มขึ้นและลดความอยากอาหารอาการอาหารไม่ย่อย (ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารที่เกิดจากการเผาไหม้ปวดและท้องอืด) ท้องผูกและกลิ่นปาก ปฏิกิริยาที่พบโดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อการรับไซโคลโลนคือการรับรู้ของ รสขมและไม่พึงประสงค์ในปาก.

นอกจากนี้ยังอาจมีอาการปวดหัว, หนาวสั่น, ใจสั่น, ความปั่นป่วนจิต, ความเกลียดชัง, การรุกราน, ฝันร้าย, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, น้ำหนักลด, ลมพิษ, กล้ามเนื้อกระตุก, paresthesias, หายใจลำบาก (หายใจลำบาก) และความต้องการทางเพศ อย่างไรก็ตามอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้พบได้น้อยกว่าก่อนหน้านี้.

การบริโภคไซโคลโลนมากเกินไปอาจทำให้โคม่าได้ เนื่องจากถ้าขนาดสูงผลกระทบจากยานี้ในระบบประสาทส่วนกลางจึงมีความสำคัญมาก อย่างไรก็ตามหากไม่ใช้สารลดความดันอื่นเช่นแอลกอฮอล์เกินขนาดยาเกินขนาดก็ไม่น่าจะทำให้เสียชีวิตได้.